我国中药麻醉的经验和知识颇为丰富，古代小说中有许多关于蒙汗药的描述，古代中医文献中也有相当多使用麻醉中药的记载，其中影响最大的是麻沸散。

远在人类社会初期，在寻找食物的过程中，人们逐渐地认识到有些植物或动物，吃了以后会出现头晕、麻木、昏迷及至死亡等情况；但有些植物吃了之后，创伤疾病的疼痛程度却减轻甚至消失了。这些具有消除疼痛的药物，便被人们作为止痛、麻醉药使用。在《神农本草经》里，已记载了某些药物的麻醉作用。如莨菪的种子这味药，书中说“多食令人狂走”。又如“乌头”也具有麻醉的作用，在古代被用于麻醉毒杀禽兽。《神农本草经》说“其汁煎之，名：射罔，杀禽兽”。古代中医文献里还记载了其他多种具有麻醉性能的药物，如莨菪、草乌和曼陀罗花等等。

按古代文献记载，至少在两千多年以前，中医学中已经应用麻醉药了。《列子·汤问》中有中国古代应用中药麻醉进行外科手术的最早记载，其中有一个故事，说“鲁公扈、赵齐婴二人有疾，同请扁鹊求治……扁鹊遂饮二人毒酒，迷死三日，剖胸探心……投以神药，既悟如初，二人辞归”。这故事中说的“毒酒”，看来就是含有麻醉药物的酒；所谓迷死，即是由于麻醉药物的作用而使人暂时失去知觉。汉代末年（2世纪初）时，华佗已把“麻沸散”应用于腹腔大手术了。《后汉书·华佗传》里记载有：“若疾发结于内，针药所不能及者，乃今先以酒服麻沸散，既醉无所觉，因刳破腹背，抽割积聚。”这里所说的“麻沸散”，就是麻醉中药。《后汉书》《三国志》中都记载有华佗使用“麻沸散”施行外科手术并取得惊人效果的医案。如三国时期，华佗使用刮骨去毒的方法割掉中毒的死肉，挽救了关云长的性命。华佗的外科疗法能够手到病除，首先是因为他掌握了安全使用麻醉药的方法。

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