药物的发现分为三个阶段，也自然形成三个门类，即天然药物、化学合成药物和生物制剂。当然，天然类药物历史最悠久，已经延续了几千年上万年。

十九世纪六十年代，法国生物学家巴斯德发现了细菌与人类疾病的关系；接着，德国医生科赫发现了结核杆菌、霍乱弧菌等致病细菌。但一直找不到既能杀灭病菌又不伤害人的药物。一九〇九年，德国科学家埃利希合成了可以杀灭锥虫和梅毒螺旋体，能治愈昏睡病和梅毒的“六〇六”，从此揭开化学合成类药物的序幕。

化学合成药物的研制在以后二十多年陷于停顿。一九三二年德国科学家多马克合成出磺胺。从一九三五年起磺胺药得到广泛应用。伦敦一家医院用磺胺药治疗三十八名患产后败血症的病人，治愈三十五名；而在此前，这些病人之中的绝大多数都会死去。美国总统罗斯福之子患病，也因磺胺药而得到拯救。此后，还用化学合成法研制出各类抗过敏药和麻醉药。

最后出现的是生物制剂。

一九二八年，英国医生弗莱明发现青霉分泌物能杀灭葡萄球菌、白喉菌和炭疽菌，且对人无副作用。一九二九年六月他公开报道了这一发现，并未引起反响。原因之一在于弗莱明不是化学家，无法提取青霉素。此外，“六〇六”和磺胺药正风靡世界，也冲淡了人们对开发新药的兴趣。

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